纈沙坦是一種血管緊張素Ⅱ受體亞型的高選擇性抑制藥，降壓平穩(wěn)、效果明顯、不良反應輕微、安全性好，已經成為*的抗高血壓的一線治療藥物，市場需求極大。
 

　　當前業(yè)內在生產纈沙坦口服劑型時主要采用濕法制粒和干法制粒兩種工藝方法，由于纈沙坦不溶于水、吸濕后容易發(fā)粘、硬度變大等原因，采用濕法制粒工藝時需要選擇合適的輔料，制備耗時長且成本高昂。相較而言，采用高純度的纈沙坦直接進行干法制粒(不加輔料)是一種高效且低成本的制劑工藝。

 

　　纈沙坦是一種對溫度和壓力較為敏感的物料，常規(guī)干法制粒機在連續(xù)生產過程中，如果對壓力和溫度的控制不佳，會導致最終纈沙坦產品的生產一致性降低；更惡劣的情況是物料可能在受壓區(qū)和輸料殼體前端大量結晶(如圖1)，導致設備卡死甚至損壞。

圖1 纈沙坦在常規(guī)干法制粒中結晶

 

　　迦南科技全新研發(fā)的LGX系列干法制粒機，全面優(yōu)化溫度和壓力的控制邏輯，本設備在生產高純度纈沙坦制劑中高效且穩(wěn)定，其優(yōu)勢如下：
 

　　1.全新設計的智能溫控系統(tǒng)：生產過程中，物料升溫低于10℃。
 

　　2.PID調節(jié)壓力控制系統(tǒng)：擠壓壓力調節(jié)響應速度快，波動小。

圖2 LGX系列干法制粒機輥壓壓力趨勢圖

 

　　3.輸送螺桿處理工藝：耐磨性增加，清潔難度降低。

圖3 LGX系列干法制粒機纈沙坦物料清洗前后對比

 

　　4.迦南自主研發(fā)的智慧型生產控制系統(tǒng)，使產品致密性、一致性和成粒性更佳，并且有效避免結晶卡死現(xiàn)象。
 

　　如表1所示，迦南科技分別使用LGX系列干法制粒機和常規(guī)干法機對高純度纈沙坦進行了連續(xù)運行測試(超過8h)，并取樣檢測，結果表明不同階段的樣品關鍵數(shù)據(jù)差異極小，異構體含量<0.7%(符合歐標要求)，而使用常規(guī)干法機生產則出現(xiàn)了不同程度的潔凈情況，并且異構體含量接近1.5%。

 

　　使用迦南LGX系列干法制粒機生產的纈沙坦，在制粒完成后從輸料螺桿和輸料殼體表面取樣的樣品異構體含量0.70%，而使用常規(guī)干法制粒機生產后從相同位置取樣的異構體含量高達3.04%。
 

　　迦南科技全新研發(fā)的LGX系列干法制粒機，不僅適用于纈沙坦這種典型物料，也可以滿足各類物料特性復雜、生產難度高的產品，歡迎各大藥企來料測試。